Ceftriaxone Natrio

Ceftriaxone natrio estas β-lactamase-rezistema cefalosporino kun ekstreme longa seruma duoniĝotempo. Unufoje ĉiutage dozado sufiĉas por plej multaj indikoj. Du faktoroj kontribuas al la longedaŭra agado de ceftriaxono: alta proteinligado en la plasmo kaj malrapida urina sekrecio. Ceftriaxone estas sekreciita en kaj la galo kaj la urino. Ĝia urina sekrecio ne estas tuŝita de probenecido. Malgraŭ ĝia relative malalta volumeno de distribuo, ĝi atingas la cerbo-spinan likvaĵon en koncentriĝoj kiuj estas efikaj en meningito. Nelinia farmakokinetiko estas observita.
Ceftriaxone enhavas tre acidan heterociklan sistemon sur la 3-tiometil-grupo. Tiu nekutima diokstriazina ringsistemo verŝajne donas la unikajn farmakokinetikajn trajtojn de tiu agento. Ceftriaxone estis asociita kun sonografie detektita "ŝlimo", aŭ pseŭdolitiazo, en la galveziko kaj ordinara galdukto. Simptomoj de kolekistito povas okazi en akceptemaj pacientoj, precipe tiuj en longedaŭra aŭ alta doza ceftriaxona terapio. La kulpulo estis identigita kiel la kalcia kelato.
Ceftriaxone elmontras bonegan larĝspektran kontraŭbakterian agadon kontraŭ kaj Gram-pozitivaj kaj Gram-negativaj organismoj. Ĝi estas tre rezistema al la plej multaj kromosomale kaj plasmid-mediaciitaj β-laktamazoj. La agado de ceftriaxonea kontraŭ Enterobacter, Citrobacter, Serratia, indol-pozitiva Proteus, kaj Pseudomonas spp. estas aparte impona. Ĝi estas ankaŭ efika en la traktado de ampicilino-rezistema gonoreo kaj H. influenzae infektoj sed ĝenerale malpli aktiva ol cefotaxime kontraŭ Gram-pozitivaj bakterioj kaj B.fragilis.