Cefradine

Cefradino (ankaŭ konata kiel cefradino), 7-[D-2-amino-2(1,4cyclohexadien1-yl) acetamido]-3-metil-8-0x0-5thia-l-azabicyclo[4.2.0] oct-2- ene-2-karboksila acida monohidrato (111 estas duonsinteza cefalosporina antibiotiko. uzata buŝe, intramuskle kaj intravejne. La strukturo de cefradino similas al tiu de cefaleksino, la nura diferenco estas en la sesmembra ringo. Cefaleksino havas tri. duoblaj ligoj formante aroman sistemon dum cefradino havas du duoblajn ligojn en la sama ringo La kontraŭbakteria agado de cefradino estas simila al tiu de cefaleksino^[1].

Figuro1 la kemia strukturo de cefradino;
Cephradine estas blanka kristala pulvoro kun molekula pezo de 349,4^[2]. La sintezo de cefradino estis diskutita^[3]. Cephradine estas libere solvebla en akvaj solviloj. Ĝi estas zwitterion, enhavanta kaj alkalan aminogrupon kaj acidan karboksilgrupon. En la pH-intervalo de 3-7, cefradino ekzistas kiel interna salo^[4]. Cephradine estas stabila dum 24 horoj je 25" ene de la pH-intervalo de 2-8. Ĉar ĝi estas stabila en acida amaskomunikilaro, ekzistas malmulte da perdo de agado en la gastra likvaĵo; perdoj de malpli ol 7% estis raportitaj.^[5].
Cephradine estas malforte ligita al homaj serumproteinoj. La drogo estis malpli ol 20% ligita al la serumaj proteinoj^[4]. Je serumkoncentriĝo de 10-12 pg/ml, 6% de la totala medikamento estis en la protein-ligita komplekso. Alia studo^[6]trovis, ke ĉe totala koncentriĝo de 10 pg/ml, 28% de la drogo estis en la protein-ligita stato; je totala koncentriĝo de 100 pg/ml, 30% de la drogo estis en la protein-ligita stato. Ĉi tiu studo ankaŭ montris, ke la aldono de serumo al cefradino malpliigis antibiotikan agadon. Alia studo^[2]montris, ke la proteina ligo de cefradino variis de 8 ĝis 20%, depende de la koncentriĝo de la drogo. Tamen, studo de Gadebusch et al.^[5]trovis neniun ŝanĝon en la MIC de cefradino direkte al aŭ Staphylococcus aureus aŭ Escherichia coli post aldono de homa serumo.